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摘要：雷公藤作为中国传统医学中一种常用中草药,已有700多年历史。雷公藤具有抗炎、抗肿瘤、免疫调节及抗生育等作用,临床用于治疗各种自身免疫性疾病,疗效显著,尚没有其他中药或西药能够替代雷公藤的疗效。但是,雷公藤毒性较大,临床运用不良反应发生率高。现有制剂的质量制约水平低、雷公藤减毒增效探讨尚未取得突破是该有毒中药未能在临床上广泛运用的主要理由。本课题以质量制约和减毒增效标准化有效部位的制备为目标,开展了以下探讨：一、本论文对雷公藤药物中含量最高且具有较强生物活性的雷公藤总生物碱的含量测定策略进行了探讨,经过实验建立了紫外分光光度法测定雷公藤制剂中总生物碱含量的策略,该策略简便、快速、准确,适用于雷公藤制剂中总生物碱的含量测定。我们测定了不同厂家制剂和不同产地雷公藤药材中的总生物碱含量,发现不同厂家的药物制剂和不同产地,不同种属的雷公藤药材中总生物碱含量差别巨大。说明当前有非常必要严格制约有毒中药雷公藤中含量最高的生物碱类化学成分在制剂中的含量,提升雷公藤制剂的质量制约水平,以保证制剂的安全性。二、本论文利用近年来在天然产物分离纯化方面运用很多的新分离技术—高速逆流色谱分离制备具有不同有效成分组成和比例的雷公藤有效组分。通过高速逆流色谱两相溶剂系统的比例和色谱条件的优化结合TLC检测有效成分,建立了HSCCC法制备雷公藤药材中有效组分的分离策略,共得到11各含有不同化学成分组成的有效组分。进一步利用已建立的高效液相色谱指纹图谱策略浅析各有效组分的化学成分组成,同时以不同制备组分对淋巴细胞转换抑制作用和对L929细胞的毒性作用初步评价有效组分的抗炎免疫抑制活性及其毒性。结果表明,这一系列的探讨为今后进一步调节雷公藤药材中二萜,三萜和倍半萜等有效成分的组成,达到了减毒增效的目的提供了基础数据。关键词：雷公藤论文总生物碱论文紫外分光光度法论文高速逆流色谱论文有效组分论文色谱指纹图谱论文
中文摘要4-5
Abstract5-8
符号说明8-9
前言9-12
探讨近况、成果9-11
探讨目的、策略11-12
一、紫外分光光度法测定雷公藤制剂及药材中总生物碱含量12-22
1.1 雷公藤制剂中总生物碱含量测定策略的建立12-16
1.2 不同厂家雷公藤制剂中总生物碱含量测定16-17
1.3 不同产地雷公藤药材中总生物碱含量测定17-19
1.4 讨论19-22
二、雷公藤不同有效组分的制备探讨22-51
2.1 引言22
2.2 仪器与试药22-23
2.3 雷公藤不同有效组分的HSCCC分离工艺23-31
2.4 各有效组分的色谱指纹图谱浅析31-47
2.5 讨论47-50
2.6 小结50-51
三、各有效组分的生物活性及毒性探讨51-60
3.1 淋巴细胞转化实验51-55
3.2 细胞毒实验55-58
3.3 治疗指数评价58-59
3.4 讨论59-60
结论60-61