摘要3-4
ABSTRACT4-9
前言9-13
第一章 血浆样本中 IC-162 检测策略的建立13-25
1.1 材料与仪器13-15
1.1.1 药品与试剂13
1.1.2 实验仪器13-14
1.1.3 实验动物14
1.1.4 各种溶液的配制14-15
1.2 试验策略15-16
1.2.1 血浆样品预处理15
1.2.2 检测条件15-16
1.3 检测策略学探讨16-23
1.3.1 策略学专属性16-18
1.3.2 血浆校正曲线及线性范围18-20
1.3.3 样品回收率20
1.3.4 策略的精密度与准确度20-21
1.3.5 稳定性考察21-22
1.3.6 定量下限22-23
1.3.7 质控样品测定结果23
1.4 小结与讨论23-25
第二章 IC-162 大鼠及犬体内的吸收动力学探讨25-37
2.1 IC-162 大鼠单次灌胃给药吸收动力学探讨25-29
2.1.1 实验策略25-26
2.1.2 实验结果26-28
2.1.3 小结与讨论28-29
2.2 IC-162 大鼠单次静脉给药吸收动力学及生物利用度探讨29-32
2.2.1 实验策略29
2.2.2 实验结果29-32
2.2.3 小结与讨论32
2.3 IC-162 比格犬单次口服给药吸收动力学探讨32-37
2.3.1 实验策略32
2.3.2 实验结果32-36
2.3.3 小结与讨论36-37
第三章 IC-162 在大鼠体内的组织分布探讨37-44
3.1 实验策略37-38
3.1.1 实验设计37
3.1.2 标准曲线的制备37
3.1.3 样品处理及测定37-38
3.1.4 实验数据处理38
3.2 实验结果38-43
3.3 小结与讨论43-44
第四章 IC-162 大鼠体内的排泄探讨44-53
4.1 尿排泄试验44-46
4.1.1 实验设计44
4.1.2 标准曲线的制备44
4.1.3 样品处理及测定44-45
4.1.4 实验数据处理45
4.1.5 实验结果45-46
4.2 粪排泄试验46-48
4.2.1 实验策略46-47
4.2.2 实验结果47-48
4.3 胆汁排泄试验48-50
4.3.1 实验设计48
4.3.2 标准曲线的制备48-49
4.3.3 样品处理及测定49
4.3.4 实验数据处理49
4.3.5 实验结果49-50
4.4 血浆蛋白结合实验50-52
4.4.1 实验设计50
4.4.2 标准曲线的制备50-51
4.4.3 样品处理及测定51
4.4.4 实验数据处理51
4.4.5 实验结果51-52
4.5 小结与讨论52-53
第五章 IC-162 体外代谢相互作用的探讨53-63
5.1 实验材料53-55
5.1.1 实验药物53
5.1.2 高通量 P450 酶抑制剂筛选试剂盒53-55
5.1.3 主要实验仪器55
5.2 实验策略55-61
5.2.1 IC-162 对 CYP2D6/AMMC 酶抑制实验55-56
5.2.2 IC-162 对 CYP1A2/1A2 酶抑制实验56-57
5.2.3 IC-162 对 CYP2C9/MFC 酶抑制实验57-59
5.2.4 IC-162 对 CYP2C19/2C19 酶抑制实验59-60
5.2.5 IC-162 对 CYP3A4/3A4 酶抑制实验60-61
5.3 实验结果61-62
5.4 小结与讨论62-63
第六章 IC-162 代谢转化的初步探讨63-71
6.1 材料与仪器63
6.1.1 药品63
6.1.2 实验仪器63
6.1.3 实验动物63
6.2 试验策略63-64
6.2.1 实验设计63-64
6.2.2 样品预处理64
6.2.3 检测条件64
6.3 试验结果64-71
第七章 结论71-73