试议糙叶败酱中环烯醚萜类化学成分分离选题

摘要：败酱始载于《神农本草经》，列为中品，具有清热解毒、祛瘀排脓、活血化瘀、镇静安神之功效。作为传统中药败酱利用的败酱科败酱属植物主要有黄花败酱、白花败酱、糙叶败酱、异叶败酱等。由于该属植物具有抑菌、抗肿瘤、止血、免疫调节及镇静等多方面的药理作用而备受关注。本论文首先归纳总结了国内外有关败酱属的探讨成果，对其资源分布、化学成分及药理活性进行了综述。其次以糙叶败酱（Patrinia scabra Bunge）为探讨对象，重点针对其环烯醚萜类（iridoids）化学成分进行了分离浅析和生物活性探讨，具体工作如下：（1）采取硅胶及Sephadex LH-20凝胶等色谱技术对糙叶败酱中的环烯醚萜类成分进行分离，然后根据化合物的理化性质、波谱数据及相关文献进行结构鉴定，结果以95%乙醇提取物的乙酸乙酯萃取部位共分离得到5个单体化合物，鉴定出其中4个，分别是：1,3-二甲氧基-4,7-二-八氢-环戊二烯并吡喃-6,7-二醇，异白花败酱醇，5-O-阿魏酰奎宁酸,黄花败酱醇。其中1,3-二甲氧基-4,7-二-八氢-环戊二烯并吡喃-6,7-二醇和异白花败酱醇为新的环烯醚萜苷元，5-O-阿魏酰奎宁酸是首次以该植物中分离得到。（2）以分离得到的新环烯醚萜苷元异白花败酱醇为对照品，采取薄层色谱（TLC）和高效液相色谱（Hplc）技术，建立了糙叶败酱中异白花败酱醇的定性定量浅析策略。结果表明，糙叶败酱药材中异白花败酱醇的TLC鉴别特点显著，专属性好；异白花败酱醇在0.2~1.2mg/mL浓度范围内与峰面积积分值呈良好线性联系（r=0.9997），平均加样回收率为98.8%，RSD=2.84%（n=9）。所建立的浅析策略准确、可靠，可用于糙叶败酱的质量制约。（3）采取MTT法，对异白花败酱醇的抗肿瘤活性进行体外筛选。结果显示，异白花败酱醇在1×10-6~1×10-2mol/L浓度范围内对人结肠癌细胞株SW480和人宫颈癌细胞株HeLa有较弱的抑制作用，对人肝癌细胞株HepG2、人乳腺癌细胞株MCF-7无细胞增殖抑制作用。（4）采取纸片法药敏试验，对异白花败酱醇的抑菌效果进行评价。结果表明，异白花败酱醇浓度为10mg/mL和20mg/mL时对测试的四种病原微生物枯草芽孢杆菌、金葡萄球菌、大肠埃希菌、白色念珠菌均无抑制作用。环烯醚萜类（iridoids）是糙叶败酱的主要成分之一，具有广泛的生物学活性，包括抗肿瘤、抗菌、抗病毒、抗炎、免疫增强等作用。本论文的探讨结果丰富了败酱属植物中天然产物数据库，为糙叶败酱活性成分的阐明、植物化学分类学提供了重要的参考。关键词：糙叶败酱论文环烯醚萜论文异白花败酱醇论文薄层色谱论文高效液相色谱论文抗肿瘤活性论文抑菌作用论文

摘要8-10

Abstract10-12

第1章 绪论12-20

1.1 败酱属植物种类及分布12-13

1.2 败酱属植物化学成分探讨13-16

1.2.1 挥发油成分13-14

1.2.2 萜类及其皂苷14

1.2.3 环烯醚萜类14

1.2.4 黄酮类14-15

1.2.5 木质素类15

1.2.6 香豆素类15

1.2.7 有机酸15

1.2.8 蒽醌类15

1.2.9 其他成分15-16

1.3 败酱属植物药理活性探讨进展16-18

1.3.1 镇静作用16

1.3.2 抗肿瘤作用16-17

1.3.3 免疫调节功能17

1.3.4 抑菌作用17-18

1.3.5 抗病毒作用18

1.3.6 对血液系统的作用18

1.3.7 对消化系统的作用18

1.4 本课题的立题依据和探讨作用18-20

第2章 糙叶败酱环烯醚萜成分的提取分离与鉴定20-28

2.1 材料、仪器与试剂20-21

2.1.1 材料20

2.1.2 仪器20-21

2.1.3 试剂21

2.2 提取与分离21-22

2.3 化合物的结构鉴定22-27

2.3.1 化合物 1 的结构鉴定23-24

2.3.2 化合物 2 的结构鉴定24-25

2.3.3 化合物 3 的结构鉴定25

2.3.4 化合物 4 的结构鉴定25-27

2.4 讨论27-28

第3章 糙叶败酱药材中异白花败酱醇的定性定量浅析28-36

3.1 材料、仪器与试剂28-29

3.1.1 材料28

3.1.2 仪器28

3.1.3 试剂28-29

3.2 异白花败酱醇的定性浅析29

3.2.1 药材的脱脂处理29

3.2.2 定性鉴别29

3.3 异白花败酱醇的含量测定29-34

3.3.1 异白花败酱醇检测波长的测定29-30

3.3.2 标准品贮备液的制备30

3.3.3 供试品溶液的制备30

3.3.4 色谱条件30

3.3.5 系统适用性试验30-31

3.3.6 线性联系考察31-32

3.3.7 精密度试验32

3.3.8 稳定性试验32

3.3.9 重复性试验32-33

3.3.10 加样回收率试验33-34

3.3.11 样品含量测定34

3.4 讨论34-36

第4章 异白花败酱醇的活性探讨36-41

4.1 异白花败酱醇的体外抗肿瘤实验36-38

4.1.1 材料、试剂与仪器36-37

4.1.2 实验策略37

4.1.3 实验结果37-38

4.2 异白花败酱醇的体外抑菌试验38-40

4.2.1 材料与试剂38

4.2.2 实验策略38-39

4.2.3 实验结果39-40

4.3 讨论40-41

结论41-42