摘要5-6
Abstract6-10
第1章 绪论10-23
1.1 羽扇豆醇及桦木醇介绍10-11
1.2 羽扇豆醇的合成11-13
1.2.1 生物合成11-12
1.2.2 化学合成12-13
1.3 羽扇豆醇的生物活性13-15
1.3.1 抗炎作用13
1.3.2 抗肿瘤活性13-14
1.3.3 抗基因突变作用14
1.3.4 对正常器官的保护作用14-15
1.4 桦木醇的提取及结构改造15-17
1.5 桦木醇衍生物的生物活性、构效联系17-20
1.5.1 抗 HIV 活性及构效联系18-19
1.5.2 抗肿瘤活性及构效联系19-20
1.5.3 抗炎作用20
1.5.4 其他活性20
1.6 醛/酮缩氨基硫脲的抗癌活性20-21
1.7 课题的提出与探讨内容21-23
第2章 以桦木醇为原料合成羽扇豆醇23-36
2.1 前言23-24
2.2 实验部分24-29
2.2.1 仪器与试剂24-25
2.2.2 经 3-O-乙酰基-28-碘羽扇豆醇合成羽扇豆醇25-28
2.2.3 经 28-O-对甲苯磺酰基桦木醇合成羽扇豆醇28-29
2.3 结果与讨论29-34
2.3.1 合成路线的选择29-32
2.3.2 选择性脱乙酰基反应的影响因素及后处理策略优化32-34
2.3.3 3-O-乙酰基桦木醇碘代反应的原理及产物纯化34
2.4 小结34-36
第3章 新型桦木醇衍生物的合成及活性筛选36-51
3.1 前言36-37
3.2 实验部分37-43
3.2.1 仪器与试剂37-38
3.2.2 以桦木醛为中间体合成桦木醇衍生物38-42
3.2.3 以 3-O-乙酰基-28-碘羽扇豆醇为中间体合成桦木醇衍生物42-43
3.2.4 体外抗肿瘤活性的初步探讨43
3.3 结果与讨论43-50
3.3.1 修饰位点的选择与合成路线的确定43-44
3.3.2 桦木醛的制备44-47
3.3.3 3-O-乙酰基-28-碘羽扇豆醇的取代反应探讨47-48
3.3.4 肼基二硫代甲酸甲酯合成48
3.3.5 桦木醇衍生物的体外抗肿瘤活性48-50
3.4 小结50-51
总结51-53