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[关键词] 麻醉； ； 地西泮
[] B[文章编号] 1005-0515（2012）-02-069-01
又名：咪唑安定；；咪唑二氮卓；速眠宁；。地西泮又名：安定；见里恩；苯甲二氮卓。
1 理化性质 为亲脂性物质，微溶于水。其化学结构的特点是具有融合的咪唑环，在2位上有碱性氮，在ph<4的酸性溶液中可形成稳定的水溶性盐。临床应用的制剂为其盐酸盐或马来酸盐，PH3.3，在体内生理性PH条件下，其亲脂性碱基释放，可迅速透过血-脑脊液屏障。其制剂可溶于生理盐水，5%葡萄糖或乳酸盐林溶液，供静脉滴注，可与盐酸等酸性药物相混。由于其水溶性的特点，不需要用有机溶媒，故肌内注射后容易吸收，用于静脉注射，对局部刺激作用轻微，病人一般感觉不到疼痛。
地西泮为白色结晶粉末，其基本上不溶于水。临床上所用的注射制剂为溶于有机溶媒(主要为丙二醇、苯甲醇等)的粘稠溶液。此制剂为水或生理盐水相混可生成白色雾状物。由于刺激性较强，肌肉或静脉注射均可引起疼痛。经小静脉注射后，局部静脉炎发生率高。如需应用，需稀释或选用粗大的血管穿刺注射，小儿更不易接受。
2 药理作用 具有苯二氮卓类所共有的抗焦虑、催眠、抗惊厥，肌松和顺行性遗忘的作用。对BDZ受体的亲和力约为地西泮的2倍，故其强度约为地西泮的1.5-2倍。此药本身无镇痛作用，但可增强其他麻醉药的镇痛作用，剂量达0.6mg/kg时，使氟烷MAC降低约30%，可使脑血流量和颅内压轻度下降，而对脑代谢无影响。其药有一定的呼吸抑制作用，其程度与剂量有关。对正常人的心血管等系统影响轻微，表现为心率轻度增快，外周血管阻力和平均动脉压轻度下降，左心室充盈压和心搏量轻度减少，但对心肌收缩力无影响，此药无钻释放作用，不抑制肾上腺皮质功能。
地西泮小于镇静剂量时，可产生良好的抗焦虑作用，不影响意识；较大剂量静脉注射则产生嗜睡甚至意识消失。静脉注射较大剂量对呼吸有一定抑制作用，使潮气量下降，动脉二氧化碳分压轻度增加，产生呼吸暂停，尤其与其他中枢抑制药合用时更易发生。对心血管有扩张冠状动脉和增加冠状动脉血流的作用，偶可引起一过性心动过缓和低血压，可能与溶剂中的丙二醇有关。见表1、2。
表1药理作用比较
注：±很弱、+弱、+ +中等、+ + +强、+ + + +很强。
表
地西泮静脉注射用于全麻诱导，起效慢，效果不如硫喷妥钠确实，故只限于不宜用硫喷妥钠的重危病人。地西泮剂量偏大时，偶可引起躁动、谵妄、兴奋等反应，可能与中枢神经系统的多巴胺能系统作用增强或胆碱能系统受抑制有关。
通过以上三方面的对照及我们日常工作的实践经验积累，可以看出的临床应用明显优势于地西泮，地西泮以逐渐被所取代。我们对药物的临床应用都很满意，所以应用很广泛。一切对病人好，一切最适用于病人的药物就是最佳的药物选择。
[] B[文章编号] 1005-0515（2012）-02-069-01
又名：咪唑安定；；咪唑二氮卓；速眠宁；。地西泮又名：安定；见里恩；苯甲二氮卓。
1 理化性质 为亲脂性物质，微溶于水。其化学结构的特点是具有融合的咪唑环，在2位上有碱性氮，在ph<4的酸性溶液中可形成稳定的水溶性盐。临床应用的制剂为其盐酸盐或马来酸盐，PH3.3，在体内生理性PH条件下，其亲脂性碱基释放，可迅速透过血-脑脊液屏障。其制剂可溶于生理盐水，5%葡萄糖或乳酸盐林溶液，供静脉滴注，可与盐酸等酸性药物相混。由于其水溶性的特点，不需要用有机溶媒，故肌内注射后容易吸收，用于静脉注射，对局部刺激作用轻微，病人一般感觉不到疼痛。
地西泮为白色结晶粉末，其基本上不溶于水。临床上所用的注射制剂为溶于有机溶媒(主要为丙二醇、苯甲醇等)的粘稠溶液。此制剂为水或生理盐水相混可生成白色雾状物。由于刺激性较强，肌肉或静脉注射均可引起疼痛。经小静脉注射后，局部静脉炎发生率高。如需应用，需稀释或选用粗大的血管穿刺注射，小儿更不易接受。
2 药理作用 具有苯二氮卓类所共有的抗焦虑、催眠、抗惊厥，肌松和顺行性遗忘的作用。对BDZ受体的亲和力约为地西泮的2倍，故其强度约为地西泮的1.5-2倍。此药本身无镇痛作用，但可增强其他麻醉药的镇痛作用，剂量达0.6mg/kg时，使氟烷MAC降低约30%，可使脑血流量和颅内压轻度下降，而对脑代谢无影响。其药有一定的呼吸抑制作用，其程度与剂量有关。对正常人的心血管等系统影响轻微，表现为心率轻度增快，外周血管阻力和平均动脉压轻度下降，左心室充盈压和心搏量轻度减少，但对心肌收缩力无影响，此药无钻释放作用，不抑制肾上腺皮质功能。
地西泮小于镇静剂量时，可产生良好的抗焦虑作用，不影响意识；较大剂量静脉注射则产生嗜睡甚至意识消失。静脉注射较大剂量对呼吸有一定抑制作用，使潮气量下降，动脉二氧化碳分压轻度增加，产生呼吸暂停，尤其与其他中枢抑制药合用时更易发生。对心血管有扩张冠状动脉和增加冠状动脉血流的作用，偶可引起一过性心动过缓和低血压，可能与溶剂中的丙二醇有关。见表1、2。
表1药理作用比较
注：±很弱、+弱、+ +中等、+ + +强、+ + + +很强。
表
2、地西泮的剂量和特点
3 临床应用 由于具有水溶性和消除半衰期短(仅为地西泮的1/10)，故较地西泮更适用于临床麻醉上应用。其主要用途：(1)麻醉前用药：经口服、肌内注射或静脉注射都有效。肌内注射剂量为5-10mg，注射后10-15min产生镇静效应，经30-45min产生最大效应。口服剂量加倍。对小儿可用直肠注入剂量为源于：论文大纲怎么写www.udooo.com
0.3mg/kg；(2)全麻诱导和维持：静脉注射作诱导：剂量0.1-0.4mg/kg，可采取分次静脉注射或持续静脉滴注的方法，并与其他有高镇痛效能的药物合用，尤其适用于心血管手术、颅脑手术以及需全麻的门诊小手术；(3)部位麻醉时作为辅助用药，特别适用于消化道内镜检查以及其他诊断性操作，剂量为0.1-0.15mg/kg静脉注射；(4)ICU病人镇静：对于需要用机械通气支持的病人，可用此药使病人保持镇静，控制躁动，即使用于心脏手术后病人，对血流动力学的影响也很小。地西泮静脉注射用于全麻诱导，起效慢，效果不如硫喷妥钠确实，故只限于不宜用硫喷妥钠的重危病人。地西泮剂量偏大时，偶可引起躁动、谵妄、兴奋等反应，可能与中枢神经系统的多巴胺能系统作用增强或胆碱能系统受抑制有关。
通过以上三方面的对照及我们日常工作的实践经验积累，可以看出的临床应用明显优势于地西泮，地西泮以逐渐被所取代。我们对药物的临床应用都很满意，所以应用很广泛。一切对病人好，一切最适用于病人的药物就是最佳的药物选择。