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摘要：摘要：胆固醇吸收抑制剂衣折麦布(ezeLimibe)具有在临床上对高血脂症的重要作用和广泛的市场前景,本论文设计了一个新的四氘代衣折麦布衍生物,并探讨其药理活性和药理动力学,以开发高活性,高选择性,安全可靠地胆固醇吸收抑制剂类药物。该化合物的合成以氘代苯酚为起始原料,经溴代,保护酚羟基,再将溴转化为醛基,与对氟苯胺偶联,再关环手性拆分得到氘代的1-(4-氟)-(4S)-(4-苄氧)-2-氮杂环丁‘酮；以丁-2-炔-1,4-二醇为起始原料,经单保护羟基,还原碘代,偶联,溴代得到(4-溴-2-(4-氟)-2-丁烯氧基)叔丁基二硅烷,再相互偶联,脱保护得到目标衣折麦布衍生物。该路线反应步数较少,所用原料廉价易得,反应条件温和,反应后处理简便,反应收率较高关键词：胆固醇吸收抑制剂论文衣折麦布(ezetimibe)衍生物论文合成论文
目录3-4
摘要4-5
Abstract5-6
第一章 前言6-13
1.1 高血脂症的近况与危害6
1.2 人体内胆固醇来源6
1.3 治疗胆固醇高的主要药物6-8
1.4 衣折麦布的主要合成路线8-13
1.4.1 衣折麦布的合成路线A8-9
1.4.2 衣折麦布的合成路线B9-10
1.4.3 衣折麦布的合成路线C10-11
1.4.4 衣折麦布的合成路线D11-13
第二章 衣折麦布四氘代衍生物的合成设计13-28
2.1 四氘代衣折麦布衍生物的探讨作用13
2.2 四氘代衣折麦布衍生物的合成路线设计13-16
2.2.1 本论文探讨的目的及合成路线设计的前提思路13-14
2.2.2 四氘代衣折麦布衍生物的合成路线设计14-16
2.3 结果与讨论16-28
2.3.1 四氘代衣折麦布衍生物合成路线选择16-18
2.3.2 手性中间体44S的合成18-22
2.3.3 中间体48的合成22-24
2.3.4 四氘代衣折麦布衍生物25的合成24-26
2.3.5 结论26-28
第三章 实验部分28-36
3.1 仪器和试剂28-29
3.1.1 仪器列表28
3.1.2 试剂列表28-29
3.2 四氘代衣折麦布衍生物25的合成29-36