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摘要3-4
Abstract4-11
第一章 绪论11-25
1.1 革新药物探讨开发的途径11-13
1.1.1 以天然产物为基础的革新药物开发11
1.1.2 以已有药物为基础的革新药物开发11-12
1.1.3 采取筛选方式进行的革新药物开发12
1.1.4 以生理机制探讨为基础的革新药物开发12-13
1.2 以中药为源泉的革新药物开发13-14
1.3 药物的结构修饰14-19
1.3.1 药物结构修饰的作用14-17
1.3.2 药物结构修饰的主要策略17-19
1.4 丹参及冰片的探讨介绍19-21
1.4.1 丹参的探讨介绍19-20
1.4.2 冰片探讨介绍20-21
1.5 论文的立论依据21-23
1.5.1 中药“君-使”药对论述21
1.5.2 立论依据21-23
1.6 论文主要探讨内容及革新点23-24
1.6.1 主要探讨内容23
1.6.2 革新点23-24
1.7 本论文的项目支撑与资助24-25
第二章 原儿茶酸冰片酯与大鼠血浆蛋白结合率的测定25-32
2.1 仪器及试剂25
2.1.1 仪器25
2.1.2 药品及试剂25
2.1.3 实验动物25
2.2 色谱条件25-27
2.3 溶液的制备27
2.3.1 原儿茶酸冰片酯对照品溶液制备27
2.3.2 空白透析液配置27
2.4 透析液样品的预处理27
2.4.1 透析内液样品的预处理27
2.4.2 透析外液样品的预处理27
2.5 策略学考察27-29
2.5.1 标准曲线与定量下限27-28
2.5.2 精密度与准确度试验28
2.5.3 稳定性试验28
2.5.4 提取回收率试验28-29
2.6 原儿茶酸冰片酯血浆蛋白结合率的测定29-30
2.6.1 平衡透析及结合率计算策略29
2.6.2 平衡透析时间的优化29
2.6.3 原儿茶酸冰片酯与透析袋的吸附率29-30
2.6.4 原儿茶酸冰片酯与大鼠血浆蛋白的结合率30
2.7 小结与讨论30-32
第三章 原儿茶酸冰片酯大鼠体内药代动力学及组织分布探讨32-75
3.1 原儿茶酸冰片酯大鼠体内浅析策略探讨32-45
3.1.1 仪器与实验材料32-33
3.1.2 供试品溶液的制备33-34
3.1.3 浅析条件34
3.1.4 策略学考察34-45
3.2 正常大鼠体内原儿茶酸冰片酯药代动力学历程及组织分布特点探讨45-50
3.2.1 药液配制45
3.2.2 动物试验设计45
3.2.3 浅析条件45-46
3.2.4 正常大鼠体内原儿茶酸冰片酯药代动力学历程46-47
3.2.5 正常大鼠体内原儿茶酸冰片酯的组织分布特点探讨47-48
3.2.6 原儿茶酸冰片酯体内代谢产物鉴定48-50
3.3 香草酸冰片酯大鼠体内浅析策略探讨50-63
3.3.1 仪器与实验材料50
3.3.2 供试品溶液的制备50-51
3.3.3 浅析条件51-52
3.3.4 策略学考察52-63
3.4 正常大鼠体内香草酸冰片酯药代动力学历程和组织分布特点探讨63-65
3.4.1 浅析条件63
3.4.2 正常大鼠体内香草酸冰片酯药代动力学历程63-64
3.4.3 正常大鼠体内香草酸冰片酯的组织分布特点探讨64-65
3.5 模型大鼠体内原儿茶酸冰片酯药代动力学历程和组织分布特点探讨65-71
3.5.1 药液配制65-66
3.5.2 动物试验设计66
3.5.3 浅析条件66
3.5.4 模型大鼠体内原儿茶酸冰片酯药代动力学历程66-68
3.5.5 模型大鼠体内原儿茶酸冰片酯的组织分布特点探讨68-69
3.5.6 模型大鼠体内香草酸冰片酯药代动力学历程69-70
3.5.7 模型大鼠体内香草酸冰片酯的组织分布特点探讨70-71
3.6 结果与讨论71-75
3.6.1 血浆与组织样品中原儿茶酸冰片酯的浅析策略72-73
3.6.2 血浆与组织样品中香草酸冰片酯的浅析策略73
3.6.3 原儿茶酸冰片酯正常及模型大鼠体内药代动力学历程及组织分布探讨73-74
3.6.4 香草酸冰片酯正常及模型大鼠体内药代动力学历程及组织分布探讨74-75
第四章 原儿茶酸冰片酯及其代谢产物的合成及结构表征75-99
4.1 原儿茶酸冰片酯合成路线的选择及优化75-77
4.1.1 原儿茶酸冰片酯合成路线的选择75-76
4.1.2 原儿茶酸冰片酯合成路线的优化76-77
4.2 原儿茶酸异丙酯合成路线的选择77
4.3 原儿茶酸衍生物的合成77-81
4.3.1 仪器与试剂77-78
4.3.2 原儿茶酸冰片酯的合成78-81
4.3.3 原儿茶酸异丙酯合成81
4.3.4 香草酸冰片酯合成81
4.3.5 香草酸异丙酯合成81
4.4 原儿茶酸冰片酯及其衍生物的结构表征81-98
4.4.1 原儿茶酸冰片酯的结构表征81-86
4.4.2 原儿茶酸异丙酯的结构表征86-90
4.4.3 香草酸冰片酯的结构表征90-94
4.4.4 香草酸异丙酯的结构表征94-98
4.5 结果与讨论98-99
结论与展望99-101
结论99
展望99-101