分析C~6氮杂芳基化嘌呤核苷与C~6烷基化嘌呤合成

摘要4-6

ABSTRACT6-8

目录8-10

第一章 文献综述与设计思想10-30

1.1 核苷类化合物的结构及其遗传学作用和抗病毒作用10-15

1.2 核苷类化合物的运用15-17

1.3 嘌呤核苷 6-位氮杂芳基芳基化的探讨进展17-21

1.3.1 嘌呤核苷 6-位氮杂芳基化的探讨近况17

1.3.2 嘌呤核苷 6-位氮杂芳基化的合成进展17-21

1.4 嘌呤 6-位烷基化的探讨进展21-27

1.4.1 嘌呤 6-位烷基化的探讨近况21

1.4.2 嘌呤 6-位烷基化的合成进展21-27

1.5 设计思想27-30

1.5.1 嘌呤核苷 6 位氮杂芳基化的绿色合成27-28

1.5.2. 嘌呤 6-位的烷基化28-30

第二章 仪器、药品与试剂30-34

2.1 仪器30

2.2 药品与试剂30-34

第三章 嘌呤核苷 6-位氮杂芳基化的绿色合成34-54

3.1 引言34-39

3.2 嘌呤核苷 C-6 氮杂芳基化绿色合成路线39-40

3.3 嘌呤核苷 C-6 氮杂芳基化反应条件的优化40-41

3.4 嘌呤核苷 C-6 氮杂芳基化反应底物的扩展41-44

3.5 嘌呤核苷 C-6 氮杂芳基化衍生物的合成44-46

3.6 结构表征46-52

3.7 结果与讨论52-53

3.8 小结53-54

第四章 嘌呤 6-位的烷基化54-80

4.1 引言54-57

4.2 嘌呤 C-6 上各种离去基团的合成57-62

4.2.1 6-OBt 嘌呤的合成57-58

4.2.2 6-OTs 嘌呤的合成58

4.2.3 6-氮唑类嘌呤的合成58-59

4.2.4 6-I-嘌呤的合成59-60

4.2.5 6-氯化(4-N,N-二吡啶)-9-R 嘌呤的合成60-61

4.2.6 6-亚丙砜基嘌呤的合成61-62

4.3 最佳离去基团的的筛选62-66

4.3.1 反应条件的选定62-63

4.3.2 最佳离去基团的选定63-64

4.3.3 嘌呤 6-位的烷基化最佳反应条件的优化64-66

4.4 底物的扩展66-70

4.4.1 嘌呤原料的合成66-67

4.4.2 6-嘌呤底物的的扩展67-69

4.4.3 6-烷基嘌呤底物的的扩展69-70

4.5 结构的表征70-78

4.6 反应机理的探讨78-79

4.7 小结79-80

第五章 结论与展望80-82