载异烟肼利福平聚乳酸纳米粒构建与体外释药特性评价

摘要：目的研究载异烟肼利福平两种抗结核药于同一聚乳酸纳米粒的给药系统及体外释放特性,为抗结核化疗药物新剂型的开发靶向载体。方法⑴改良的自乳化二元溶剂扩散法制备载异烟肼(INH)和利福平(RFP)纳米粒,冷冻干燥保存。⑵用亚微粒径分析仪测定纳米粒粒径及分布,并用透射电镜对其形态学观察。⑶高效液相色谱仪建立测定异烟肼、利福平含量的测定方法,测定纳米粒的载药量和包封率。⑷以磷酸盐缓冲液为释放介质,研究载异烟肼和利福平纳米粒的体外释药特性。结果⑴载利福平和异烟肼纳米粒表面完整光滑,无粘连现象,纳米粒均匀度好。⑵亚微粒径分析仪测定纳米粒大小较均匀,平均粒径80.4nm。⑶载异烟肼和利福平纳米粒INH载药量为15.95±1.34(%),包封率为5.01±0.17(%);RFP载药量为4.66±0.97(%),包封率为4.05±0.18(%)。⑷载异烟肼和利福平纳米粒体外释药结果:纳米粒的体外释药较平稳。突释期纳米粒中INH释放度为15.22%,到3d累积释放度可达95.6%;RFP释放度为9.26%,到3d累积释放度可达90.3%。⑴改良的自乳化二元溶剂扩散法制备载异烟肼和利福平纳米粒,所得载药纳米粒粒径小且较均匀。⑵纳米粒体外释药较平稳,无突释现象。关键词：聚乳酸论文异烟肼论文利福平论文纳米粒论文

摘要4-5

ABSTRACT5-7

符号7-9

前言9-11

载异烟肼利福平聚乳酸纳米粒的构建及体外释药特性的评价11-12

一、载药纳米粒(INH-RFP-PLA-NPS)的制备12-16

与方法12-14

结果14-16

二、纳米粒体外降解和释药特性研究16-23

与方法16-19

结果19-23

讨论23-26

26-27