缩写表6-7
摘要7-8
Abstract8-9
第一章 前言9-18
1.1 概述9-13
1.1.1 抗菌药的进展及近况简述9-10
1.1.2 细菌拓扑异构酶抑制剂的探讨进展10-13
1.2 选题的背景、依据与作用13-14
1.3 2-甲氧基-7-氟-8-溴-[1,5]萘啶的合成浅析14-16
1.4 2-甲氧基-7-氟-8-溴-[1,5]萘啶的反合成浅析16
1.5 2-甲氧基-7-氟-8-溴-[1,5]萘啶的合成路线设计16-17
1.6 本章小结17-18
第二章 结果与讨论18-32
2.1 硝化反应18-21
2.1.1 浓硫酸-发烟硝酸系统18
2.1.2 浓硫酸-浓硝酸系统18-19
2.1.3 浓硫酸-硝酸钾系统19-20
2.1.3.1 温度对反应的影响19-20
2.1.3.2 硝酸钾用量对反应的影响20
2.1.4 小结20-21
2.2 Stille偶联反应21-23
2.2.1 反应机理21
2.2.2 溶剂对反应的影响21-22
2.2.3 小结22-23
2.3 氟代反应23-25
2.3.1 亲核氟代23-24
2.3.2 亲电氟代24
2.3.3 小结24-25
2.4 Batcho-Leimgruber反应(烯胺合成)25-28
2.4.1 反应机理25-26
2.4.2 溶剂对反应的影响26
2.4.3 温度对反应的影响26-27
2.4.4 小结27-28
2.5 铁粉-冰醋酸系统还原、环化反应28-30
2.5.1 Reissert法合成吲哚衍生物28
2.5.2 Batcho-Leimgruber法合成吲哚衍生物28
2.5.3 反应机理28-29
2.5.4 温度对反应的影响29-30
2.5.5 小结30
2.6 溴代反应30-31
2.7 氢化还原、环化溴代反应31
2.8 本章小结31-32
第三章 实验部分32-38
3.1 材料与试剂32
3.2 实验仪器32-33
3.3 合成部分33-38
3.3.1 2-氯-3-硝基-6-甲氧基吡啶(17)的合成33
3.3.2 2-[1-(乙氧基)乙烯基]-3-硝基-6-甲氧基吡啶(19)的合成33-34
3.3.3 1-[(3-硝基-6-甲氧基)-2-吡啶基]-2-氟乙酮(20)的合成34-35
3.3.4 (2Z)-1-[(3-硝基-6-甲氧基)-2-吡啶基]-2-氟-2-丙烯基-3-(二甲氨基)-1-酮(21)的合成35
3.3.5 3-氟-4-羟基-6-甲氧基-[1,5]萘啶(23)的合成35-36
3.3.6 2-甲氧基-7-氟-8-溴-[1,5]萘啶(1)的合成36-37
3.3.7 氢化还原、环化溴代法合成化合物(1)37-38
第四章 结论38-39
第五章 附图39-62