9位含2丙基1，3二酯支链2烷硫基腺嘌呤无环核苷衍生物合成

摘要5-6

ABSTRACT6-15

章 绪论15-29

1.1 腺嘌呤15-17

1.2 腺苷的合成与应用17-19

1.3 核苷衍生物的合成与应用19-24

1.3.1 核苷衍生物在抗病毒的合成与应用19-21

1.3.2 核苷衍生物在抗血小板凝聚的合成与应用21-24

1.3.3 核昔衍生物在其它的应用24

1.4 论文设计思路及研究内容24-26

1.4.1 引入含硫取代基的作用和24-25

1.4.2 论文设计思路25-26

1.5 合成路线设计26-29

1.5.1 2-巯基腺嘌呤的合成26

1.5.2 2-烷硫基腺嘌呤的合成26-27

1.5.3 支链23的合成27

1.5.4 化合物15a-c的合成27-29

章 实验29-42

2.1 实验药品与仪器设备29-30

2.1.1 实验药品29-30

2.1.2 实验仪器与设备30

2.2 2-巯基腺嘌呤硫酸盐16的合成30-31

2.2.1 1N-氧化腺嘌呤19的合成30

2.2.2 4-氨基咪唑-5-甲胺肟20二盐酸盐的合成30

2.2.3 4-氨基-5-脒基咪唑21二盐酸盐的合成30-31

2.2.4 2-巯基腺嘌呤硫酸盐16的合成31

2.3 化合物2-烷硫基腺嘌呤22a-c的合成31-32

2.3.1 2-甲硫基腺嘌呤22a31

2.3.2 2-丙硫基腺嘌呤22b31-32

2.3.3 2-苄硫基腺嘌呤22c32

2.4 3-溴丙烷-1,1,1-三甲酸三乙酯23的合成32

2.5 3-(6-氨基-2-烷硫基-9-嘌呤基)丙烷-1,1,1-三羧酸三乙酯24a-c的合成32-33

2.5.1 3-(6-氨基-2-甲硫基-9-嘌呤基)丙烷-1,1,1-三羧酸三乙酯24a32-33

2.5.2 3-(6-氨基-2-丙硫基-9-嘌呤基)丙烷-1,1,1-三羧酸三乙酯24b33

2.5.3 3-(6-氨基-2-苄硫基-9-嘌呤基)丙烷-1,1,1-三羧酸三乙酯24c33

2.6 3-(6-氨基-2-烷硫基-9-嘌呤基)丙烷-1,1-二羧酸二甲酯25a-c33-35

2.6.1 3-(6-氨基-2-甲硫基-9-嘌呤基)丙烷-1,1-二羧酸二甲酯25a34

2.6.2 3-(6-氨基-2-丙硫基-9-嘌呤基)丙烷-1,1-二羧酸二甲酯25b34

2.6.3 3-(6-氨基-2-苄硫基-9-嘌呤基)丙烷-1,1-二羧酸二甲酯25c34-35

2.7 9-(3-羟-4-羟基)丁基-2-烷硫基腺嘌呤26a-c的合成35-36

2.7.1 9-(3-羟-4-羟基)丁基-2-甲硫基腺嘌呤26a35

2.7.2 9-(3-羟-4-羟基)丁基-2-丙硫基腺嘌呤26b35-36

2.7.3 9-(3-羟-4-羟基)丁基-2-苄硫基腺嘌呤26c36

2.8 2-[2-(6-氨基-2-烷硫基-9-嘌呤基)乙基]丙烷-1,3-二酯15a-c的合成36-42

2.8.1 2-[2-(6-氨基-2-甲硫基-9-嘌呤基)乙基]丙烷-1,3-二乙酸酯15a_136-37

2.8.2 2-[2-(6-氨基-2-甲硫基-9-嘌呤基)乙基]丙烷-1,3-二丙酸酯15a_237

2.8.3 2-[2-(6-氨基-2-甲硫基-9-嘌呤基)乙基]丙烷-1,3-二丁酸酯15a_337

2.8.4 2-[2-(6-氨基-2-甲硫基-9-嘌呤基)乙基]丙烷-1,3-二苯乙酸酯15a_437-38

2.8.5 2-[2-(6-氨基-2-甲硫基-9-嘌呤基)乙基]丙烷-1,3-二新戊酸酯15a_538

2.8.6 2-[2-(6-氨基-2-丙硫基-9-嘌呤基)乙基]丙烷-1,3-二乙酸酯15b_138

2.8.7 2-[2-(6-氨基-2-丙硫基-9-嘌呤基)乙基]丙烷-1,3-二丙酸酯15b_238-39

2.8.8 2-[2-(6-氨基-2-丙硫基-9-嘌呤基)乙基]丙烷-1,3-二丁酸酯15b_339

2.8.9 2-[2-(6-氨基-2-丙硫基-9-嘌呤基)乙基]丙烷-1,3-二苯乙酸酯15b_439

2.8.10 2-[2-(6-氨基-2-丙硫基-9-嘌呤基)乙基]丙烷-1,3-二新戊酸酯15b_539

2.8.11 2-[2-(6-氨基-2-苄硫基-9-嘌呤基)乙基]丙烷-1,3-二乙酸酯15c_139-40

2.8.12 2-[2-(6-氨基-2-苄硫基-9-嘌呤基)乙基]丙烷-1,3-二丙酸酯15c_240

2.8.13 2-[2-(6-氨基-2-苄硫基-9-嘌呤基)乙基]丙烷-1,3-二丁酸酯15c_340

2.8.14 2-[2-(6-氨基-2-苄硫基-9-嘌呤基)乙基]丙烷-1,3-二苯乙酸酯15c_440-41

2.8.15 2-[2-(6-氨基-2-苄硫基-9-嘌呤基)乙基]丙烷-1,3-二新戊酸酯15c_541

2.8.16 血小板聚集活性测试实验41-42

章 结果与讨论42-49

3.1 关键中间体2-烷硫基腺嘌呤的合成42-44

3.1.1 2-巯基腺嘌呤的合成42-43

3.1.2 S-烷基化反应43-44

3.2 嘌呤9-位支链的合成44-46

3.2.1 以丙二酸二乙酯为原料的支链合成44-45

3.2.2 以甲烷三羧酸三乙酯为原料的支链合成45-46

3.3 9-(3-羟-4-羟基)丁基-2-烷硫基腺嘌呤26的合成46-47

3.4 化合物15a-c的熔点分析47

3.5 化合物结构表征47

3.6 血小板聚集活性实验数据分析47-49

章 与展望49-50