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摘要：此项探讨是以提升水难溶性药物的溶出度，进而提升药物的生物利用度为目的，采取固体分散体技术，考察不同水溶性载体、不同制备策略对水难溶性药物固体分散体溶出度和物理化学性质的影响。本实验选用西洛他唑为模型药物，西洛他唑在水中的溶解度仅仅是6.8μg/ml,而且在2小时之内溶出度只能达到8%左右。因而，选用了十二烷基硫酸钠、泊洛沙姆188、Tween80为表面活性剂进行了溶解度实验，发现只有十二烷基硫酸钠对西洛他唑的溶解度影响最高，达到了200倍之多，因而选取十二烷基硫酸钠为表面活性剂。并且分别选用水溶性聚合物：泊洛沙姆407、羟丙基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙二醇6000为载体利用熔融法、溶剂法、喷雾干燥法制备了西洛他唑固体分散体。结果显示固体分散体在10分钟时便能溶出40%左右，大大提升了模型药物的溶出度。然而以差示扫描热量、粉末X-射线衍射结果上来看，载体的浓度、类型以及制备策略对于药物以晶体结构向无定形体结构的转变没有影响。关键词：水难溶性药物论文溶出度论文固体分散体论文西洛他唑论文载体论文结构变化论文
目录4-6
第1章 前言6-8
1.1 水难溶性药物的相关探讨6-7
1.2 西洛他唑的化学结构7
1.3 西洛他唑的物理化学性质7-8
第2章 材料与策略8-12
2.1 材料、试剂与仪器8
2.1.1 材料与试剂8
2.1.2 仪器8
2.2 西洛他唑在不同药物辅料溶液中的溶解度实验8
2.3 固体分散体的制备8-9
2.4 溶出介质的配置9
2.4.1 无酶模拟胃液的配置（SGF, pH 1.2）9
2.4.2 无酶模拟肠液的配置（SIF，pH 6.8）9
2.5 体外溶出度实验9
2.6 高效液相色谱浅析9-11
2.7 差示扫描热量法检测（DSC）11
2.8 粉末 X-射线衍射检测（PXRD）11
2.9 扫描电子显微镜检测（SEM）11-12
第3章 结果与讨论12-25
3.1 药物溶解度浅析12-15
3.2 体外溶出度实验15-17
3.3 热力学浅析17-19
3.4 粉末衍射浅析19-21
3.5 表面形态浅析21-25
第4章 结论25-26