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药量辣椒素/SiO_2微球制备与其药物释放

收藏本文 2024-02-25 点赞:24019 浏览:107776 作者:网友投稿原创标记本站原创

摘要:辣椒素是以辣椒中分离出来的一种香草酰胺类的生物碱,具有抗炎、止痛、止痒及抑菌驱虫等多种生物学功能,受到生物医学、食品保鲜及海洋防污等领域学者的普遍关注。但辣椒素具有强烈的辛辣味和刺激性,吸收迅速,半衰期短,限制了它的广泛运用。将辣椒素制成微球制剂可以掩盖其不良气味,降低刺激性,延长辣椒素的有效作用时间,扩大其运用范围。本探讨以四乙氧基硅烷(TEOS)为硅源,选定油包水包油(O/W/O)复乳法制备辣椒素/SiO_2微球,用单因素试验和L9(34)正交表对微球制备工艺参数进行了优化,并对微球的药物释放进了探讨,具体结果如下:1.辣椒素/SiO_2微球的制备策略选择及其单因素试验以辣椒素为包封物,TEOS为硅源,在乳化法的基础上选择适宜的策略制备辣椒素/SiO_2微球,并通过单因素试验对微球制备工艺参数进行优化。试验结果表明:O/W/O复乳法适合用来制备辣椒素/SiO_2微球,通过单因素试验,最终选定在外油相添加稳定剂HPC,用均质器制备初乳,复乳搅拌速度选择660rpm/min,而TEOS反应时间确定为16h。2.辣椒素/SiO_2微球制备的制备工艺优化用紫外分光光度法检测辣椒素含量,扫描电镜和光学显微镜表征微球的形态和粒径,用L9(34)正交表考察不同因素对微球包封率的影响,并最终优选出包封率高的微球制备参数。得到的微球平均粒径4.62μm,微球多中空结构。在不考虑交互作用的条件下,制备包封率高的微球最佳工艺参数组合为:HPC与Span80含量分别为外油相质量的1.5%和0.5%,PEG和Tween20含量分别为水相质量的4.0%和0.5%。3.辣椒素/SiO_2微球的药物释放探讨通过转变投药量,用O/W/O复乳法制备了载药量不同的辣椒素/SiO_2微球,并用透析法探讨了微球的药物释放行为。所得4组样品平均粒径4.49μm,体外释放探讨表明辣椒素微球在水醇混合溶液中具有缓释效果,随载药量的增大,药物释放速度增大,释放时间延长。样品C5的药物释放曲线拟合结果符合扩散-溶蚀模型,说明微球的药物释放取决于辣椒素在释放介质中的扩散和SiO_2骨架在释放介质中的溶蚀。关键词:辣椒素/SiO_2微球论文O/W/O复乳法论文载药量论文包封率论文药物释放论文

    摘要6-7

    ABSTRACT7-12

    第一章 文献综述12-20

    1.1 辣椒素的探讨近况12-14

    1.1.1 辣椒素的结构及理化性质12-13

    1.1.2 辣椒素的抗菌活性及其抗菌机理13

    1.1.3 辣椒素的检测策略13

    1.1.4 辣椒素的临床运用13-14

    1.2 SiO_2载药微球探讨概况14-20

    1.2.1 SiO_2载药微球特点及分类14-15

    1.2.2 基质型(Matrix)15-16

    1.2.3 核壳型(Core-Shell)16-17

    1.2.4 多核型(polynuclear)17-18

    1.2.5 复合型(Composite)18

    1.2.6 小结与展望18-20

    第二章 辣椒素/SiO_2微球的制备策略选择及其单因素试验20-27

    2.1 实验材料20-21

    2.1.1 主要仪器20

    2.1.2 主要试剂20-21

    2.2 试验策略21-22

    2.2.1 辣椒素/SiO_2微球制备策略的选择21

    2.2.2 微球形态观察21

    2.2.3 辣椒素/SiO_2微球制备的单因素试验21-22

    2.3 结果与浅析22-26

    2.3.1 辣椒素/SiO_2微球制备策略的选择22-23

    2.3.2 HPC 对辣椒素/SiO_2微球的影响23-24

    2.3.3 初乳制备方式对辣椒素/SiO_2微球的影响24

    2.3.4 TEOS 反应时间对辣椒素/SiO_2微球的影响24-25

    2.3.5 搅拌速度对辣椒素/SiO_2微球的影响25-26

    2.4 讨论26

    2.4.1 乳化法制备辣椒素/SiO_2微球26

    2.4.2 初乳制备策略26

    2.4.3 搅拌速度对微球结构的影响26

    2.5 结论26-27

    第三章 辣椒素/SiO_2微球的制备工艺优化27-34

    3.1 试验材料27-28

    3.1.1 主要仪器27

    3.1.2 主要试剂27-28

    3.2 试验策略28-29

    3.2.1 辣椒素/SiO_2微球制备28

    3.2.2 正交试验设计28

    3.2.3 辣椒素/SiO_2微球形态观察28

    3.2.4 辣椒素/SiO_2微球粒径测定28

    3.2.5 辣椒素测定策略的建立28-29

    3.2.6 辣椒素/SiO_2微球包封率测定29

    3.3 结果与浅析29-33

    3.3.1 辣椒素/SiO_2微球形态29-30

    3.3.2 辣椒素/SiO_2微球粒径及粒径分布30

    3.3.3 辣椒素的紫外吸收波长确定30

    3.3.4 辣椒素的标准曲线30-31

    3.3.5 辣椒素的回收率31

    3.3.6 辣椒素的精密度31

    3.3.7 正交试验结果浅析31-33

    3.4 讨论33

    3.4.1 正交试验因素和水平确定33

    3.4.2 辣椒素的特点吸收峰选择33

    3.4.3 各参数对微球包封率的影响33

    3.5 结论33-34

    第四章 辣椒素/SiO_2微球的药物体外释放34-43

    4.1 材料与策略34-35

    4.1.1 主要仪器34

    4.1.2 主要试剂34-35

    4.2 实验策略35-36

    4.2.1 辣椒素/SiO_2微球制备35

    4.2.2 辣椒素/SiO_2微球形态35

    4.2.3 辣椒素/SiO_2微球粒径35

    4.2.4 辣椒素/SiO_2微球红外表征35

    4.2.5 29Si-NMR 及微球产率35

    4.2.6 辣椒素/SiO_2微球载药量和包封率35

    4.2.7 辣椒素/SiO_2微球药物体外释放探讨35-36

    4.3 结果与浅析36-41

    4.3.1 辣椒素/SiO_2微球形态36

    4.3.2 辣椒素/SiO_2微球粒径及粒径分布36

    4.3.3 辣椒素/SiO_2微球的红外表征36-37

    4.3.4 ~(29)Si-NMR 及微球产率37-38

    4.3.5 辣椒素/SiO_2微球载药量和包封率38-39

    4.3.6 辣椒素/SiO_2微球药物释放39-41

    4.4 讨论41-42

    4.4.1 微球的粒径分布41

    4.4.2 微球的红外表征41

    4.4.3 29Si-NMR41-42

    4.4.4 微球载药量和包封率结果42

    4.5 结论42-43

    结论43-44

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