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试议苯醌艾地苯醌纳米结构脂质载体制备和透皮吸收封面

收藏本文 2024-03-06 点赞:30831 浏览:136876 作者:网友投稿原创标记本站原创

摘要:艾地苯醌(IDB)是一种结构类似于辅酶Q10的有效抗氧化剂。为了提升IDB的化学稳定性和皮肤渗透性,采取纳米结构的脂质载体(NLC)作为IDB的局部运用药物载体。1.通过工艺和处方优化实验确定采取两次高速剪切乳化超声法制备IDB-NLC,最佳处方为:表面活性剂选择Tween80与大豆卵磷脂以8:1比例进行复配,总浓度5.0%;甘油棕榈酸硬脂酸酯(固脂)浓度7.0%;中链甘油三酯(液脂)浓度3.0%;IDB浓度0.5%。该优化处方制得的IDB-NLC粒径为89.8nm,zeta电位为-29.6mV,包封率为99.4%,在72h内具有稳定的药物释放特性。2.对储存期内不同药物输送载体(NLC、纳米乳(NE)、油溶液)的物理稳定性以及药物在其中的化学稳定性进行了考察。180天内各系统粒径、zeta电位和包封率的变化结果综合显示,NLC的物理稳定性显著优于NE;25℃,避光保存为NLC的较优储存条件。当载药的NLC、NE和油溶液都储有着40℃、相对湿度为75%、3000lx光照条件下,180天后的IDB残留量分别为90.1%,65.4%和51.3%。3.以豚鼠皮肤为模型探讨了不同IDB载系统统的在体、离体皮肤渗透性。离体透皮吸收实验结果显示,24h后运用NLC的表皮、真皮和接收池中药物累积总量约是NE和油溶液的三倍多;NE和油溶液之间的渗透效率无显著性差别。在体实验测定了给药6h内豚鼠血液中的IDB含量和6h后皮肤中的IDB累积量。血液中IDB含量测定值均较低,但NLC组对应的血液中IDB含量显著高于NE和油溶液组,说明IDB-NLC的皮肤渗透性较优;通过测定皮肤中药物总累积量计算透皮吸收系数(Kp)及透皮吸收增强比(ER),显示IDB-NLC的透皮吸收能力(ER)是IDB-NE及IDB油溶液的四倍左右。探讨结果充分表明,NLC对IDB化学稳定性的保护作用和皮肤渗透性的增强作用显著优于NE和油溶液。本实验室制备的IDB-NLC可望为IDB的局部运用提供一个新的剂型选择。关键词:艾地苯醌论文纳米结构的脂质载体论文物理化学稳定性论文皮肤渗透性论文

    摘要3-4

    ABSTRACT4-8

    前言8-9

    第一章 文献综述9-21

    1.1 艾地苯醌介绍9-10

    1.2 药物透皮吸收的途径与技术10-14

    1.2.1 药物透皮吸收的特点10

    1.2.2 药物透皮吸收的途径及影响因素10-11

    1.2.3 药物透皮吸收的技术探讨近况11-14

    1.3 NLC的探讨概况14-18

    1.3.1 NLC的制备14-16

    1.3.2 NLC的结构特点及载药方式16-17

    1.3.3 NLC的稳定性探讨17-18

    1.4 NLC在经皮给药系统中的探讨进展18-20

    1.4.1 NLC透皮吸收的相关机制18

    1.4.2 NLC作经皮给药载体的运用18-20

    1.5 本课题探讨目的和作用20-21

    第二章 IDB-NLC 的制备及处方优化探讨21-39

    2.1 仪器与试剂21-22

    2.1.1 材料21

    2.1.2 仪器21-22

    2.2 实验策略22-29

    2.2.1 IDB-NLC的制备22-26

    2.2.2 IDB-NLC 处方优化26-29

    2.3 结果与讨论29-38

    2.3.1 IDB-NLC的制备29-30

    2.3.2 IDB-NLC处方优化30-38

    2.4 本章小结38-39

    第三章 IDB-NLC体外药物释放和储存稳定性探讨39-49

    3.1 仪器与材料39-40

    3.1.1 材料39

    3.1.2. 仪器39-40

    3.2 实验策略40-41

    3.2.1 IDB-NLC 和IDB-NE的体外释药实验40-41

    3.2.2 IDB-NLC 和IDB-NE的长期存放稳定性探讨41

    3.3 结果与讨论41-47

    3.3.1 IDB-NLC和IDB-NE的体外释药实验41-42

    3.3.2 IDB-NLC和IDB-NE的长期存放稳定性42-47

    3.4 本章小结47-49

    第四章 IDB-NLC的透皮吸收探讨49-58

    4.1 仪器和材料49-50

    4.1.1 试剂和材料49

    4.1.2 仪器49-50

    4.1.3 实验动物50

    4.2实验部分50-53

    4.2.1 IDB-NLC和IDB-NE 水凝胶的制备50-51

    4.2.2 体外透皮吸收51-53

    4.2.3 在体透皮吸收53

    4.3 结果与讨论53-57

    4.3.1 体外透皮吸收53-55

    4.3.2 在体透皮吸收55-57

    4.4 本章小结57-58

    第五章 总结与展望58-60

    5.1 结论58-59

    5.2 展望59-60

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